目前世界卫生组织推荐的抗高血压药物分6大类，α-受体阻滞剂、β-受体阻滞剂、利尿剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）。
利尿剂：氢氯噻嗪、吲哒帕胺等，常单独用于轻中度高血压；β-受体阻滞剂：普奈洛尔（心得安）、美托洛尔（倍它乐克）、拉贝洛尔、卡维地洛等；钙拮抗剂：维拉帕米、硝苯地平、苯磺酸氨氯地平等，适用于各型高血压尤其是重症高血压；α-受体阻滞剂 常用药物有特拉唑嗪、多沙唑嗪、四南唑嗪等；血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：卡托普利、依那普利、培哚普利等；血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（AT）：氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦等，该类药物疗效稳定，耐受性好，副作用小是治疗心血管病和肾脏病的一类重要抗高血压药物。
高血压发病机制较复杂，单用一种药物治疗的有效率相对较低，虽然加大剂量可提高疗效，同时增加不良反应的发生率。一种更合理的治疗是在一类药物的基础上加用另一类药物，通过不同的互补作用降低血压。同时联合用药必须掌握原则，合理用药。
降压西药之间联用 抗高血压药物之间联用是指作用机制不同的六大类药物之间的联用，以选择长效、缓释制剂为主。推荐联合方案有：利尿剂+血管紧张素转换酶抑制剂；利尿剂+β-受体阻滞剂；钙拮抗剂+血管紧张素转换酶抑制剂；β-受体阻滞剂+血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂等。这种联合用药实际是一种阶梯疗法，疗效提高，副作用降低。当血管紧张素转换酶抑制剂和二氢吡啶类药物一同使用，如卡托普利与硝苯地平合用，二者都是通过降低周围血管阻力而降压，尽管机制不同，但降压效果增强，特别适用于原发性高血压的治疗；氯沙坦和苯那普利联合治疗肾性高血压时，较单独使用更有效的控制血压，减少蛋白尿，降低血尿酸，且有良好的安全性和耐受性。
与非降压药物联用 抗高血压药物与非降压药物如他汀类降脂药物、阿司匹林等合用可使患者减少动脉硬化、血管栓塞等高血压并发症，对高血压治疗极为有益。
合理用药的原则：使用任何一类高血压药物，都应自最小剂量开始，以减少不良反应，如血压控制不理想，可依据情况逐渐加量。推荐使用每日1次的长效制剂，已保证1d 24h内稳定血压，如非洛地平缓释片5～10mg;硝苯地平控释片30mg；氨氯地平控释片5～10mg，并能防止靶器官损害。单一药物效果不佳时，不宜过多增加单种药物剂量，及早采取联合治疗，提高降压效果，降低不良反应。高血压是终生疾病，控制并不容易，一旦确诊应坚持治疗，达到理想血压，是降低相关疾病危险的最好方法。抗高血压药物无论单用还是联用，无论选用老药还是新药，目的就是将血压控制在理想范围内，预防或减轻靶器官的损害。
